definizione

Una droga, un farmaco o una medicina in grado di alleviare il dolore: letteralmente, dall’inglese “in grado di uccidere il dolore” oppure “ciò che batte (neutralizza) il dolore”, ovvero un antidolorifico, un analgesico, un anestetico, pain reliever; “painkiller” o “pain killer” è una forma gergale più utilizzata negli Stati Uniti: indipendentemente dal nome utilizzato, sostanzialmente si parla di un principio attivo (o del suo equivalente commerciale) in grado di provocare sollievo dal dolore, cioè indurre analgesia.

In realtà, i painkillers (analgesici) dovrebbero essere distinti concettualmente dagli anestetici, sostanze in grado di ridurre l’algia o la sensazione dolorosa solo temporaneamente, sebbene analgesia e anestesia si sovrappongano neurofisiologicamente e quindi molti farmaci mostrano un’azione sia analgesica, sia anestetica; alcune sostanze, come gli antidepressivi triciclici e gli anticonvulsivanti, pur non potendo essere classificate né fra gli anestetici, né fra gli analgesici, posseggono la capacità di agire come painkillers.

famaci antidolorifici

Esistono molte sostanze ad azione antidolorifica, dotate di caratteristiche farmacologiche differenti: ognuna presenta vantaggi e rischi: inoltre, alcuni tipi di dolore rispondono meglio a determinati farmaci rispetto ad altri ed ogni persona può anche avere una risposta leggermente diversa a un antidolorifico piuttosto che ad un altro, anche se appartengono alla stessa categoria farmacologica.

Anche se sono disponibili numerosi antidolorifici, esistono tre tipi principali famiglie di antidolorifici:

→ FANS non selettivi – farmaci antinfiammatori non steroidei che agiscono su entrambe le tipologie di ciclossigenasi (COX-1 e COX-2): diclofenac, indometacina, ibuprofene, ketoprofene, naprossene, flurbiprofene, dexketoprofene, fenilbutazone, propifenazone, nimesulide, ketorolac, piroxicam, meloxicam, tenoxicam, lornoxicam, cinnoxicam …

→ COXIB o FANS selettivi – farmaci antinfiammatori non steroidei che inibiscono selettivamente la ciclossigenasi COX-2: celecoxib, etoricoxib, firocoxib, mavacoxib, robenacoxib …

→ paracetamolo (acetaminofene) – farmaco ad azione analgesica largamente utilizzato sia da solo sia in associazione ad altre sostanze.

→ oppioidi e oppiacei – sostanze chimiche, naturali o sintetizzate in laboratorio, che producono effetti farmacologici mimando l’azione degli oppioidi endogeni (encefaline, endorfine, dinorfine), cioè sostanze normalmente prodotte dal corpo umano che agiscono legandosi a specifici recettori presenti principalmente nel sistema nervoso e, in misura minore, nel sistema gastro intestinale; gli oppioidi, in base alle loro caratteristiche chimiche possono essere suddivisi in:
→ → oppiacei naturali, ovvero gli oppioidi derivati direttamente dall’oppio, come la morfina (il farmaco oppioide più utilizzato nel controllo del dolore acuto e cronico), codeina, diidrocodeina, esteri della morfina (derivati dalla morfina e modificati chimicamente, fra cui la diacetilmorfina, cioè l’eroina).
→ → oppioidi semisintetici, prodotti a partire dalla morfina o dagli esteri della morfina: buprenorfina (antidolorifico e antagonista parziale degli oppioidi), ossicodone, idrocodone, idromorfone …
→ → oppioidi sintetici, sintetizzati in laboratorio, tra cui ricordiamo: fentanyl (100 volte più potente della morfina ma dalla durata limitata nel tempo), sufentanil (tra le 5 e le 10 volte più potente del fentanyl, l’effetto si esaurisce in pochissimi minuti), remifentanil (tra le 5 e le 10 volte più potente del fentanyl, l’effetto si esaurisce in pochissimi minuti), tramadolo (stupefacente di ampio utilizzo nella gestione del dolore acuto medio-moderato), metadone (con le stesse proprietà della morfina, ma con una durata d’azione lunghissima, che supera le 24 ore), petidina …

Come già anticipato, anche alcuni farmaci hanno effetti analgesici, fra cui:

→ farmaci antidepressivi – gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina (SNRI), in particolare la duloxetina, e gli antidepressivi triciclici (TCA), in particolare l’amitriptilina, hanno dimostrato efficacia in una varietà di condizioni di dolore neuropatico.

→ farmaci antiepilettici – diversi farmaci antiepilettici sono noti anche per le loro proprietà analgesiche attraverso il loro meccanismo d’azione che riduce il rilascio di neurotrasmettitori o l’attivazione neuronale; gli antiepilettici più comuni utilizzati per il trattamento del dolore sono gabapentin e pregabalin, ma sono usati anche la oxcarbazepina e carbamazepina.

painkiller naturali

Esistono in natura sostanze ad azione analgesica, di maggiore o minor efficacia: spesso fra i primi si ritrovano droghe ad azione stupefacente, mentre fra le seconde si annoverano fitoestratti e piante medicinali che possono lenire l’algia ed il dolore:

→ oppio – uno stupefacente ottenuto incidendo le capsule immature del Papaver Somniferum (e raccogliendone il lattice che trasuda, che poi viene lasciato rapprendere all’aria in una resina scura, dall’odore dolciastro e dal sapore amaro; essendo un sedativo, l’oppio rallenta i riflessi e la vitalità del corpo, aumentando contemporaneamente l’euforia e la resistenza al dolore fisico, in maniera simile al metanolo; il laudano (tintura di oppio) fu preparato per la prima volta da Paracelso, anche se col tempo sono stati raffinati derivati più specifici come la la morfina, utilizzati nella terapia del dolore per la loro spiccata azione analgesica.

→ THC (delta-9-tetraidrocannabinolo) – conosciuto come tetraidrocannabinolo,  è uno dei maggiori e più noti principi attivi della cannabis (Cannabis Sativa) e può essere considerato il capostipite della famiglia dei fitocannabinoidi; sebbene sia considerato uno stupefacente, va considerato che la Cannabis Sativa è stata un’importante pianta medicinale per migliaia di anni, proprio grazie all’azione antidolorifica, antiemetica e miorilassante.

→ Piper Methysticum – conosciuto spesso col nome kava-kava, è una pianta arbustiva originaria del Pacifico occidentale che contiene droghe con un’azione simile alle benzodiazepine, che oltre all’effetto ansiolitico e blandamente sedativo, esplica un’azione antidolorifica agendo sui recettori GABAᴀ che attivato dall’acido gamma-amminobutirrico), causa l’iperpolarizzazione del neurone, con conseguente effetto inibitorio sulla trasmissione nervosa.

→ antinfiammatori naturali – molte piante o fitoestratti possono agire in caso di flogosi, riducendo la percezione dolorifica; fra questi si possono ricordare:
→ → bromelina – presente nel succo e nel gambo dell’ananas (Ananas Comosus), aiuta a combattere le infiammazioni associate a dolori muscolari e articolari
→ → curcumina – estratto dalla Curcuma Longa, è la droga che conferisce al curry quel tipico colore giallo, dotato della capacità di inibire l’azione egli enzimi che causano le infiammazioni, in particolare quelle localizzate a livello articolare, oltre a combattere anche i dolori dati da lividi, contusioni e contratture.
→ → capsaicina – detta anche capsicina o capseicina, è un composto chimico presente, in diverse concentrazioni, in piante del genere Capsicum, capace di ridurre la percezione del dolore interagendo con i neuroni coinvolti nella trasmissione della specifica sensazione.
→ → arpagosidi – principi attivi presenti nell’artiglio del diavolo (Harpagophytum Procumbens) ad azione anti-reumatica, anti-infiammatoria e analgesica.