definizione

Sostanza che induce la diminuzione del tono dei muscoli (sia i muscoli scheletrici, sia i muscoli lisci), favorendo il rilassamento della muscolatura, senza compromettere l’attività nervosa superiore (questa proprietà li distingue dagli anestetici generali); si distinguono miorilassanti ad azione centrale (o miorilassanti propriamente detti, che agiscono soprattutto a livello encefalico ed esercitano contemporaneamente una modesta azione sedativa) e miorilassanti ad azione periferica (che inducono un blocco funzionale delle placche motrici, senza coinvolgere l’attività encefalica. I miorilassanti possono agire per via orale, per via parenterale o per applicazione topica.

I miorilassanti ad azione centrale esplicano la loro attività agendo direttamente a livello del sistema nervoso centrale, per il trattamento di contratture e spasticità muscolari, che possono essere associate a traumi, patologie del midollo spinale di varia origine e natura, patologie cerebrali, patologie autoimmuni, disturbi della colonna vertebrale, patologie degenerative e tumori.

I miorilassanti ad azione periferica esplicano la loro azione a livello del sistema nervoso periferico, esercitando un’azione bloccante neuromuscolare attraverso l’interazione con i recettori nicotinici dell’acetilcolina; i miorilassanti ad azione periferica possono a loro volta essere suddivisi in miorilassanti ad azione periferica depolarizzanti e miorilassanti ad azione periferica non depolarizzanti.

I miorilassanti ad azione periferica depolarizzanti si legano ai recettori nicotinici presenti a livello della placca neuromuscolare, esercitando su di essi un’azione agonista che provoca una depolarizzazione della membrana plasmatica delle cellule nervose: tale depolarizzazione porta a una conseguente fascicolazione muscolare; in seguito, la membrana cellulare si ripolarizza ma si trova in uno stato di desensibilizzazione la cui conseguenza è proprio il rilassamento della muscolatura. La succinilcolina è un tipico principio attivo dotato di queste caratteristiche.

I miorilassanti ad azione periferica non depolarizzanti, come dice il nome, non depolarizzano la membrana delle cellule nervose, quindi non inducono fascicolazione muscolare prima di produrre l’effetto di rilassamento sulla muscolatura liscia: a differenza dei miorilassanti depolarizzanti esercitano un’azione antagonista competitiva nei confronti dei recettori nicotinici presenti a livello della placca neuromuscolare.