definizione

Qualsiasi composto chimico psicoattivo che produce effetti farmacologici simili a quelli della morfina o di altre sostanze morfino-simili, siano esse naturali o prodotte farmacologicamente: questo termine viene anche usato, in modo improprio, per indicare gli oppiacei, cioè gli alcaloidi che possono essere ritrovati nell’oppio (una miscela di sostanze ricavata dal lattice del Papaver Somniferum) nonché i loro derivati semisintetici; gli oppiacei sono in numero più limitato rispetto alla famiglia degli oppioidi.

Derivato dal latino opium (→ oppio) che a sua volta discende dal greco ὄπιον (ópion), la cui radice è ὀπός (opós  → succo [di pianta]), con il suffisso -oide, dal greco οειδής (-oeidés → simile a), significa letteralmente “simile all’oppio”: l’oppio è il succo condensato ottenuto per incisione delle capsule immature del papavero da oppio (Papaver Somniferum); in generale, oppioide ha un significato più ampio di oppiaceo, e recentemente è stata usata anche per sostanze chimicamente simili alla morfina, ma ad azione antagonista, oppure può essere riferito ai recettori biologici su cui agiscono gli oppioidi e a certi peptidi naturali che a questi si fissano.

Gli oppioidi sono tra le droghe più antiche al mondo: l’uso terapeutico del papavero da oppio è anteriore alla storia documentata: gli effetti psicologici degli oppioidi erano già noti agli antichi Sumeri, tuttavia il primo riferimento certo al papavero da oppio risale a Teofrasto, nel III secolo a.C.; Avicenna nel suo testo “Il canone della medicina” ne vantava le qualità analgesiche, mentre furono gli Arabi a diffonderne l’uso in Oriente come antidiarroico, e Paracelso intorno al 1500 ne rilanciò l’impiego in Europa, dove era stato un poco abbandonato per via degli effetti tossici..

farmacologia degli oppioidi

Gli oppioidi si legano a specifici recettori (recettori degli oppioidi), che si trovano principalmente nel sistema nervoso centrale e periferico e nel tratto gastrointestinale; interagendo con lo specifico recettore, agiscono prevalentemente come modulatori delle sensazioni dolorifiche ma anche come fattori di trascrizione, tramite specifici recettori nucleari; gli effetti analgesici degli oppioidi sono dovuti ad una diminuita percezione, una ridotta reazione ed una maggiore tolleranza al dolore, come effetto dell’azione esercitata sulla neurotrasmissione GABAergica.

Le sostanze oppioidi anche se dotate di proprietà farmacodinamiche simili, differiscono notevolmente tra loro per le differenti caratteristiche farmacocinetiche; inoltre la risposta farmacodinamica ad un oppioide dipende dal tipo di recettore a cui si lega, la sua affinità per tale recettore, e dal fatto che l’oppioide sia un agonista oppure un antagonista recettoriale.

Tra le sostanze oppioidi distinguiamo gli alcaloidi naturali, gli oppioidi semisintetici e totalmente sintetici, e i peptidi oppioidi endogeni:

→ oppiacei naturali – alcaloidi contenuti nella resina del papavero da oppio, principalmente la morfina, la codeina e la tebaina, anche altre piante contengono oppiacei naturali.

→ derivati della morfina: sono composti modicamente alterati dal punto di vista chimico rispetto alla molecola progenitrice, la morfina.

→ oppioidi semisintetici – derivano a partire dagli oppiacei naturali o dagli esteri della morfina.

→ oppioidi sintetici – sostanze completamente sintetiche; il tramadolo è un oppioide sintetico che può essere considerato un derivato della codeina.

→ peptidi oppioidi endogeni – sostanze prodotte naturalmente nel corpo, come le endorfine, le encefaline, le dinorfine e le endomorfine: gli oppioidi endogeni sono dei neuropeptidi prodotti per idrolisi enzimatica da precursori inattivi o per splicing alternativo di alcuni geni.

Gli effetti collaterali degli oppioidi includono sedazione, depressione respiratoria, stipsi e un forte senso di euforia; gli oppioidi sono noti sia per la loro proprietà di causare dipendenza sia per la loro capacità di produrre una sensazione di euforia, la qual cosa è una delle principali motivazioni per il loro uso come sostanze di abuso.