Sostanza ad azione biologica in grado di mimare gli effetti dei neurotrasmettitori del sistema nervoso simpatico, appartenenti alla famiglia delle catecolamine, quali l’adrenalina), la noradrenalina o la dopamina: etimologicamente il termine è composto da συμπαθητικός (sympathikós → “che sente nello stesso modo'”), formato dalle radici σύν (syn → con, insieme) e πάϑος (páthos → affezione, sentimento , denominazione con cui viene indicato il sistema catecolaminico periferico, parte del sistema autonomo detto anche vegetativo; da μιμητικός (mimētikós → capace di imitare, in grado di riprodurre l’effetto), derivato di μίμσις (mímēsis → imitazione). Il termine può essere anche utilizzato per descrive azioni o funzioni in grado di ottenere l’attivazione del sistema ortosimpatico o di alcune delle sue attività.

A seconda della struttura i simpaticomimetici possono agire su differenti tipi di recettori adrenergici ed avere differenti attività: possono essere ad azione diretta, come gli agonisti α-adrenergici, gli agonisti β-adrenergici e gli agonisti dopaminergici oppure ad azione indiretta, favorendo cioè la permanenza nell’organismo delle catecolamine stesse, come avviene per gli inibitori della monoamino-ossidasi (MAOI), gli inibitori COMT, e gli inibitori della ricaptazione, o gli stimolanti del rilascio, che aumentano i livelli delle catecolamine endogene. La loro azione si esplica sulle fibre nervose postgangliari attivando i recettori postsinaptici, bloccando il breakdown ed il reuptake o stimolando la loro produzione ed il loro rilascio; i simpaticomimetici più “classici” sono le anfetamine (compreso l’MDMA), l’efedrina e la cocaina, che agiscono bloccando e invertendo l’attività del trasportatore della noradrenalina (NET cioè norepinephrine transporter): quest’ultimo è una proteina di trasporto espressa sulla superficie di alcune cellule che rimuove la noradrenalina e l’adrenalina dallo spazio extracellulare e nelle cellule, interrompendo gli effetti di segnalazione.

Poiché la noradrenalina è sintetizzata a partire dall’amminoacido tirosina, ed è usata nella sintesi dell’adrenalina, tutte le ammine simpatomimetiche ricadono nel gruppo maggiore degli stimolanti (vedi grafico dei farmaci psicoattivi); sostanze come la cocaina influenzano la dopamina, mentre altre sostanze, come l’MDMA, influenzano la serotonina. I farmaci parasimpaticolitici e le sostanze simpaticomimetiche possono produrre effetti similari, ma svolgono azioni biochimiche differenti: per esempio, entrambi causano midriasi, ma il l’attività parasimpaticolitica riduce l’accomodazione visiva (cicloplegia) mentre le sostanze simpaticomimetiche no.

I neurotrasmettitori adrenergici agiscono non solo a livello periferico, mimando l’azione del sistema orto-simpatico, ma anche a livello centrale; in particolare troviamo i corpi cellulari dei neuroni noradrenergici in una zona della corteccia frontale chiamata locus ceruleus: la noradrenalina svolge un ruolo importante nel controllo dell’umore e dell’emotività (per questo motivo i simpaticomimetici vengono impiegati comunemente come antidepressivi), a livello del sistema limbico determina invece lo stato emotivo con ipereccitabilità, mentre a livello centrale si esplica anche un controllo del tono vasale, vescicale e cardiaco.